Препараты относящиеся к фторхинолонам

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA предупредило , что антибактериальные препараты, относящиеся к группе фторхинолонов fluoroquinolone , характеризуются повышенным риском редких, но серьезных побочных реакций — разрывами аневризмы аорты или расслоениями аорты. Подобные явления могут привести к обильным кровотечениям и смертельному исходу.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Фармакологическая группа — Хинолоны/фторхинолоны

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов.

Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны.

Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:. Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae Е. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.

Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий Staphylococcus spp. При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде.

Фторхинолоны , в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций. Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина.

При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина. ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина. Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия. Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Инфекции МВП : острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите. Кишечные инфекции : шигеллез, бактериальные энтероколиты налидиксовая кислота. Инфекции ВДП : синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП : обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез. Кишечные инфекции : шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера. Туберкулез ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе.

Норфлоксацин , с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях , инфекциях МВП и простатите. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту.

В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется. Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам.

Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении.

У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции. Острая порфирия.

Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект. При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов. Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов теофиллин, кофеин и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами. Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана , поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта. Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий. При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат , увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени.

В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии. Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу. Поиск по сайту:. Общие вопросы Введение Список сокращений Об авторах и издателях Основные термины и понятия Синонимы ЛС Механизмы антибиотико-резистентности Состояние антибиотико-резистентности в России Лекарственные взаимодействия Фармакоэпидемиология.

Описание препаратов Общие особенности Антибактериальные Препараты других групп Противотуберкулезные Противогрибковые Противовирусные Противопротозойные Противогельминтные. Особенности применения. Предметный указатель Лекарственные средства Заболевания. Под редакцией:. Механизм действия Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Спектр активности Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae Е.

Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется. Нежелательные реакции Общие для всех хинолонов ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Характерные для хинолонов I поколения Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия. Печень: холестатическая желтуха, гепатит. Характерные для фторхинолонов редкие и очень редкие Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит. Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Показания Хинолоны I поколения Инфекции МВП : острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Фторхинолоны Инфекции ВДП : синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит. Сибирская язва. Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза. Инфекции МВП цистит, пиелонефрит. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Минздрав обязал внести изменения в инструкции для фторхинолов

Министерство здравоохранения РФ опубликовало информационное письмо с требованием для производителей внести изменения в инструкции по применению антимикробных препаратов, относящихся к фторхинолонам системного действия. Это же относится и к препаратам, в составе которых фторхинолоны идут в комбинации с другими действующими веществами. Под ограничения попали 9 препаратов : гемифлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, спарфлоксацин и ципрофлоксацин. Также этот раздел инструкции должен быть дополнен информацией о немедленном прекращении лечения фторхинолонами, если пациент сообщает о любых побочных эффектах со стороны центральной нервной системы. В этом случае необходимо перейти на терапию другими антимикробными препаратами антибиотиками , если это возможно.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:. Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Минздрав ограничил показания к применению фторхинолонов (список)

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к созданию ряда антимикробных препаратов, свойства которых принципиально не отличались от налидиксовой кислоты, а быстрое развитие к ним резистентности у клинических штаммов микроорганизмов ограничивало их использование, хотя ряд препаратов применяются До настоящего времени например, оксолиниевая кислота, пипемидиевая кислота. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Это было достигнуто в результате введения атома фтора в молекулу хинолина или нафтиридина, причем только в положении 6 рис.

Фторхинолоны см. Многие новые фторхинолоны были изъяты из обращения с рынка США из-за токсичности; они включают в себя тровафлоксацин из-за выраженного токсического действия на печень , гатифлоксацин из-за гипогликемии и гипергликемии , грепафлоксацин из-за токсического действия на сердце , темафлоксацин из-за острой почечной недостаточности, гепатотоксичности, гемолитической анемии, коагулопатии и гипогликемии , ломефлоксацин, спарфлоксацин и эноксацин.

Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов

Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Клинико-фармакологические группы. Клинико-фармакологическая группа. Произведено: LEK d.

Фторхинолоны англ.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: GalyaMark_Studio: СЕКРЕТЫ ЛАЗЕРНОЙ ЭПИЛЯЦИИ

Комментариев: 1

  1. Нет комментариев.