Какие группы препаратов нормализуют уровень простагландинов

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера артриты, миозиты , невралгии и др.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера артриты, миозиты , невралгии и др. Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр.

У данной группы препаратов отчетливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков. Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике. Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая аспирин , ацетилсалицилат лизина ацелизин , натрия салицилат , метилсалицилат , салициламид.

Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия анальгин , фенилбутазон бутадион. Производные анилина : парацетамол. Производные органических кислот: фенилпропионовой - ибупрофен , напроксен , кетопрофен ; фенилуксусной - диклофенак натрия ортофен , вольтарен ; индолуксусной - индометацин метиндол , сулиндак ; антраниловой - мефенамовая кислота.

Оксикамы: пироксикам , теноксикам. Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не только болеутоляющее , но и жаропонижающее действие. К ним относятся производные пиразолона анальгин , салициловой кислоты кислота ацетилсалициловая и анилина парацетамол , фенацетин. У этих препаратов слабо выражено противовоспалительное свойство.

Однако широкое применение в последнее время получили ненаркотические анальгетики , обладающие болеутоляющим , жаропонижающим , противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются " нестероидные противовоспалительные средства " НПВС.

Они нашли не только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко используются при лечении разных воспалительных заболеваний.

К нестероидным противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических кислот ибупрофен , диклофенак , индометацин , мефенамовая кислота ; оксикамы пироксикам , производные салициловой кислоты и некоторые препараты пиразолонового ряда бутадион. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов болеутоляющего , противовоспалительного , жаропонижающего , десенсибилизирующего , в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов микробы, их токсины, ферменты лизосом, гормоны активируется фосфолипаза A 2 , которая из фосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.

Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный и липоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклические эндопероксиды, простагландины ПГ , простациклины при участии простациклинсинтетазы и тромбоксаны при участии тромбоксансинтетазы.

Следует иметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и боли. Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в лейкотриены ЛТ - медиаторы аллергических реакций немедленного типа и медиаторы воспаления.

Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикалов кислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждению клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В свою очередь ПГ например, E 1 , I 2 повышают активность медиаторов воспаления и боли гистамина , серотонина , брадикинина , расширяют артериолы, увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в нарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений.

ПГF 2 a и тромбоксан A 2 вызывают сужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющих нарушения микроциркуляции. НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образование простагландинов E 1 , I 2 , F 2 a , тромбоксанов , в результате тормозится развитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.

Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они влияют мало.

Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов ПГЕ 2 , ПГI 2 , ПГF 2 a , тромбоксана A 2 , это приводит к уменьшению гиперемии, отека, боли.

Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других тканевых медиаторов воспаления гистамина , серотонина , брадикинина, норадреналина ; угнетение образования тромбоксана A 2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления. Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивность пролиферативных процессов.

Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемость сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов. При этом снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано и с торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих деление фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к сожалению, не тормозят.

Более того, они подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы "разрушающих" протеолитических ферментов коллагеназы и эластазы , последние накапливаются, вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез протеинов , необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляется гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации, особенно в головках костей.

Из всех препаратов только пироксикам не вызывает деструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий продукцию "разрушающих" протеолитических ферментов коллагеназы и эластазы. НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечении заболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленного типа ревматизм, ревматоидный артрит и др.

Это их свойство наиболее выраженое у индометацина , ортофена , напроксена , бутадиона , проявляется не сразу как правило в течение месячного применения. Десенсибилизирующий эффект объясняется редукцией синтеза ПГE 2 , что снижает хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфноядерных лейкоцитов в очаге воспаления и тормозит деление бласттрансформацию лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE 2 и ПГI 2 простациклин , принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину - основным медиаторам боли. Однако анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического противовоспалительного действия.

Так, парацетамол , не обладая противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство, поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков в том числе парацетамола имеется центральный.

По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин , диклофенак натрия ортофен , ибупрофен , кетопрофен , напроксен , кислота мефенамовая.

Несколько слабее действуют метамизол натрия анальгин , парацетамол , ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в цереброспинальной жидкости. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговом пространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса, нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличению теплоотдачи и усилению потоотделения. При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину , парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения.

Для снижения температуры тела применяют анальгин. Однако, как и другие производные пиразолона амидопирин , анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению , анемию , иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол , особенно у детей. Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов ; они взаимно усиливают действие, кроме того, парацетамол.

Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических и патологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общих осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка.

Локальное раздражающее действие препаратов не является главной причиной гастропатии. В основном она обусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочного сока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическим расстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенные процессы ульцерогенное действие. Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона , индометацина , пироксикама , ацетилсалициловой кислоты.

Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами. В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимые лекарственные формы аспирин и так называемые пролекарства, например, сулиндак : в печени он превращается в два метаболита, один из которых сульфит является активным ингибитором простагландинов.

Для профилактики возникновения гастропатий специфическим средством считается мизопростол сайтотек -аналог простагландина E 1 , входящий, например, в состав артротека комбинация мизопростола и диклофенака натрия. Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов возникает отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного типа.

Наиболее часто это осложнение развивается при назначении ацетилсалициловой кислоты аспирина. НПВС снижают диурез и вызывают отеки, так как подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.

Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков особенно характерно для бутадиона , диклофенака натрия , кетопрофена , кислоты мефенамовой. Бутадион , кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону диурез снижается. Тяжелые гематологические нарушения лейкопения и даже агранулоцитоз , апластическая анемия характерны для пиразолоновых производных бутадион , амидопирин, анальгин ; нарушения кроветворения могут вызвать индометацин , кислота мефенамовая.

Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита длительное назначение развиваются при применении бутадиона , индометацина , сулиндака , диклофенака натрия ортофен. Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой шум в ушах. НПВС в частности, напроксен , кетопрофен , пироксикам могут вызвать афтозный стоматит , способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода.

Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению и даже закрытию артериального протока и нарушению гемодинамики плода. Опасно назначение этих препаратов особенно индометацина в предродовом периоде - снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность. Фармакология, под. Крылова и В.

Листать назад. Листать вперед.

Влияние морфофункционального состояния эндометрия на исход беременности

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Проблема охраны здоровья матери и ребенка рассматривается, как важная составная часть здравоохранения, имеющая первостепенное значение для формирования здорового поколения людей с самого раннего периода их жизни. Перинатальная смертность недоношенных детей в 20—33 раза выше, чем доношенных. Психосоциальный аспект этой проблемы заключается в том, что рождение неполноценного ребенка, его болезнь или смерть являются тяжелой психической травмой, способной отрицательно повлиять на дальнейшее репродуктивное поведение и здоровье женщины, вплоть до возможности иметь детей.

Простагландины

Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом. Являются производными простановой кислоты. Простагландины вместе с тромбоксанами и простациклином образуют подкласс простаноидов, которые в свою очередь входят в класс эйкозаноидов [1]. Простагландины не являются медиаторами боли. Однако они повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов сенсибилизируют их к медиаторам боли, которыми являются гистамин и брадикинин. Нестероидные противовоспалительные средства , блокируя фермент циклооксигеназу ЦОГ , снижают выработку простагландинов, препятствуя развитию воспалительного процесса, либо понижая болевые ощущения.

Токолитические препараты в лечении угрожающих преждевременных родов

Именно поэтому применение натурального микронизированного прогестерона Утрожестан является оптимальным для таких пациенток. Особенности фармакокинетики препарата следует учитывать, подбирая тот или иной путь введения препарата для своих пациенток. Уведомляем Вас о том, что здесь содержится информация, предназначенная исключительно для специалистов здравоохранения. В случае если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, администрация не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с портала без предварительной консультации с врачом. Медицинский портал для врачей. Планируемые Прошедшие Фотоотчеты. Клинические задачи.

.

.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: РЕЛИКТУМ МАТРИКС Молодость и здоровье с Волшебным Реликтумом #MatrixRelictum

Комментариев: 2

  1. beketova_olga:

    Елена, а это как договоритесь))) вы можете аргументировать свой тезис, почему только так и никак иначе?

  2. tanya-shev:

    В жизни бывают разные ситуации и ничего страшного в мужчине-домохозяине нет. Я сидела в декрете-муж зарабатывал деньги. Я устроилась на высокооплачиваемую работу-муж сидел дома, делал ремонт, занимался дачей. Теперь вместе работаем…Вообще так называемой домашней работе по-моему уделяется слишком много внимания. Раз в неделю уборка-делает приходящая домработница. Приготовление еды-у кого в данный момент больше времени, тот и сделает. Стирка, посуда-закинуть в машины минутное дело. Что еще надо делать по дому? Вот чтобы прямо необходимо? Дети? У нас уже взрослый сын, пока рос-тоже занимались им вместе, иначе что это за семья. Единственное, что делала только я-это проверяла уроки ) Конечно, если некоторые, придя с работы, до ночи ходят с тряпками, выискивая несуществующие пылинки и попутно готовя каждый вечер какое-нибудь пуле паркуа па, попутно бурча на мужа у телевизора за безделье, то это да…Если нравится роль мученицы от домашнего хозяйства, то это только личный выбор.